Antibiotico derivato dai prodotti del metabolismo del
Penicillium
notatum. La sua scoperta risale al 1932, quando A. Fleming osservò,
in piastre di agar seminate a stafilococchi e casualmente inquinatesi con
Penicillium notatum, la scomparsa dei batteri in prossimità
dell'agente inquinante. Fleming coniò il termine
p. per indicare
la sostanza antibatterica prodotta dal fungo, ma non riuscì a isolarla.
Tale traguardo fu raggiunto nel 1940 da E.B. Chain e H.W. Florey
dell'università di Oxford, i quali riuscirono anche a dimostrare che
l'azione della
p. era in grado di esplicarsi non solo
in vitro, ma
anche
in vivo. A partire dal 1943 negli Stati Uniti si incominciò
la produzione industriale di
p. Attualmente sono noti diversi tipi di
p.: dal punto di vista chimico si tratta di sali di acidi organici,
aventi in comune un sistema biciclico ß-lattamico-tiazolidinico e fra loro
differenti per la catena laterale. La
p. è attiva contro i batteri
gram-positivi (stafilococchi, streptococchi, pneumococchi, batteri della
gangrena gassosa), contro gli spirilli, il gonococco e il meningococco. La sua
azione è prevalentemente battericida, in quanto è in grado di
legarsi al protoplasma dei batteri, inducendo fenomeni degenerativi che ne
determinano la morte. Tale azione, tuttavia, si innesca solo durante la fase
proliferativa dei germi, mentre la
p. risulta inefficace durante la fase
di quiescenza. Rispetto ad altri antibiotici, la
p. presenta il vantaggio
di unire a un'ampia azione battericida un'ottima solubilità e una scarsa
tossicità. In rari casi è possibile riscontrare reazioni
allergiche (dermatiti, esantemi, febbre), che però difficilmente
risultano di grave entità. Il maggiore problema connesso all'uso della
p. sta nel fenomeno di assuefazione dei batteri, che porta alla
produzione di una particolare sostanza, la
penicillasi, in grado di
disattivare la
p.; ciò obbliga a utilizzare dosi sempre più
elevate di antibiotico. Altro problema è la rapidità con cui la
p. viene eliminata, soprattutto dai tubuli renali. Per ovviare a questo
inconveniente, in un primo momento si è cercato di trovare sostanze che
fossero in grado di ostacolare l'eliminazione tubulare e, successivamente, altre
che ne ritardassero l'assorbimento. Le
p. in commercio contenenti queste
ultime sostanze vengono chiamate
p.-ritardo. La preparazione industriale
della
p., inizialmente eseguita con colture in aerobiosi in superficie di
Penicillium notatum, ha in seguito privilegiato le colture in
profondità di
Penicillium chrysogenum da cui si ottiene un
prodotto puro, la
p. G o
benzilpenicillina. La
p.
può essere somministrata per via orale, intramuscolare, sottocutanea,
endovenosa o per inalazione. Oltre alla
p. naturale, sono stati
approntati diversi tipi di
p. sintetiche e semi-sintetiche; tuttavia, per
motivi economici, la produzione industriale è ancora per gran parte
biologica.