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Penicillina.

Antibiotico derivato dai prodotti del metabolismo del Penicillium notatum. La sua scoperta risale al 1932, quando A. Fleming osservò, in piastre di agar seminate a stafilococchi e casualmente inquinatesi con Penicillium notatum, la scomparsa dei batteri in prossimità dell'agente inquinante. Fleming coniò il termine p. per indicare la sostanza antibatterica prodotta dal fungo, ma non riuscì a isolarla. Tale traguardo fu raggiunto nel 1940 da E.B. Chain e H.W. Florey dell'università di Oxford, i quali riuscirono anche a dimostrare che l'azione della p. era in grado di esplicarsi non solo in vitro, ma anche in vivo. A partire dal 1943 negli Stati Uniti si incominciò la produzione industriale di p. Attualmente sono noti diversi tipi di p.: dal punto di vista chimico si tratta di sali di acidi organici, aventi in comune un sistema biciclico ß-lattamico-tiazolidinico e fra loro differenti per la catena laterale. La p. è attiva contro i batteri gram-positivi (stafilococchi, streptococchi, pneumococchi, batteri della gangrena gassosa), contro gli spirilli, il gonococco e il meningococco. La sua azione è prevalentemente battericida, in quanto è in grado di legarsi al protoplasma dei batteri, inducendo fenomeni degenerativi che ne determinano la morte. Tale azione, tuttavia, si innesca solo durante la fase proliferativa dei germi, mentre la p. risulta inefficace durante la fase di quiescenza. Rispetto ad altri antibiotici, la p. presenta il vantaggio di unire a un'ampia azione battericida un'ottima solubilità e una scarsa tossicità. In rari casi è possibile riscontrare reazioni allergiche (dermatiti, esantemi, febbre), che però difficilmente risultano di grave entità. Il maggiore problema connesso all'uso della p. sta nel fenomeno di assuefazione dei batteri, che porta alla produzione di una particolare sostanza, la penicillasi, in grado di disattivare la p.; ciò obbliga a utilizzare dosi sempre più elevate di antibiotico. Altro problema è la rapidità con cui la p. viene eliminata, soprattutto dai tubuli renali. Per ovviare a questo inconveniente, in un primo momento si è cercato di trovare sostanze che fossero in grado di ostacolare l'eliminazione tubulare e, successivamente, altre che ne ritardassero l'assorbimento. Le p. in commercio contenenti queste ultime sostanze vengono chiamate p.-ritardo. La preparazione industriale della p., inizialmente eseguita con colture in aerobiosi in superficie di Penicillium notatum, ha in seguito privilegiato le colture in profondità di Penicillium chrysogenum da cui si ottiene un prodotto puro, la p. G o benzilpenicillina. La p. può essere somministrata per via orale, intramuscolare, sottocutanea, endovenosa o per inalazione. Oltre alla p. naturale, sono stati approntati diversi tipi di p. sintetiche e semi-sintetiche; tuttavia, per motivi economici, la produzione industriale è ancora per gran parte biologica.